脂質(zhì)體(Liposomes) 是一種類似生物膜結(jié)構(gòu)的雙分子層微小囊泡, 由天然的或合成的磷脂在水溶液中形成。可用于轉(zhuǎn)基因或制備的藥物,利用脂質(zhì)體可以和細(xì)胞膜融合的特點(diǎn),將藥物送入細(xì)胞內(nèi)部。自1965年被發(fā)現(xiàn)以來,對(duì)其研究日益廣泛,除了作為基因和藥物遞送的載體應(yīng)用外,脂質(zhì)體還可用作將染料遞送至紡織品、殺蟲劑至植物、酶和營(yíng)養(yǎng)補(bǔ)充劑至食物以及化妝品至皮膚的載體。其應(yīng)用已遍及生命科學(xué)及膜工程學(xué),食品,化妝品等領(lǐng)域。
脂質(zhì)體包封率是脂質(zhì)體的關(guān)鍵質(zhì)量屬性,它指的是包封在脂質(zhì)雙分子層中的藥物含量占總投藥量的百分比,能反映出脂質(zhì)體中藥物包封程度的高低,以指導(dǎo)制備工藝的改進(jìn)。
脂質(zhì)體包封率是評(píng)價(jià)脂質(zhì)體制劑的制備工藝和質(zhì)量評(píng)價(jià)的重要指標(biāo), 也是較普通制劑發(fā)揮高效、低毒特點(diǎn)并提高藥物治療指數(shù)、 降低藥物不良反應(yīng)并減小藥物劑量的關(guān)鍵。
脂質(zhì)體包封率傳統(tǒng)測(cè)定方法如:離心法、葡聚糖凝膠柱法、微柱離心法、透析與反透析法、魚精蛋白凝聚法、熒光法等需根據(jù)包封的藥物性質(zhì)不同,脂質(zhì)體膜材料不同,才能確定具體的方法。且測(cè)試過程需示蹤劑,離心等系列操作,不僅操作繁瑣成本高,且樣品處理過程對(duì)脂質(zhì)體造成一定破壞,加之傳統(tǒng)方法基于分子大小及密度部分測(cè)不出造成測(cè)得值低于實(shí)際包封率。
低場(chǎng)核磁法檢測(cè)技術(shù)通過研究脂質(zhì)體內(nèi)水中H質(zhì)子的性質(zhì),能快速測(cè)得各類脂質(zhì)體得封閉體積,從而得到其包封率,完美克服了傳統(tǒng)方法的缺點(diǎn)。
核磁信號(hào)強(qiáng)度與水中氫質(zhì)子的含量成正比,可以建立水分與核磁信號(hào)強(qiáng)度的標(biāo)準(zhǔn)曲線。利用核磁測(cè)試脂質(zhì)體制劑總的水分含量以及后續(xù)測(cè)試的信號(hào)差異,測(cè)得脂質(zhì)體室內(nèi)水含量,從而得到脂質(zhì)體室內(nèi)體積及包封率。
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